Inzulin je bílkovina, a tak jej není možné užívat v tabletách. V žaludku by ho zničily kyselé žaludeční šťávy a trávicí enzymy. Vědci už sice vyvinuli inzulin, který by se dal užívat vdechováním ve spreji, tato forma léku se však mezi pacienty neujala. Vdechovaný inzulin působí jen krátkodobě. Například na noc si musel diabetik lék i nadále píchat injekcí.
Stejně tak se neujalo podávání inzulinu v náplasti určené k nalepení na tvář. Lék z ní prolíná do krevního oběhu přes kůži. Přesné dávkování hormonu je ale touto cestou velmi obtížné.
Hned několik farmaceutických firem vyvíjí inzulin vstřebatelný v ústech. Ten by se mohl užívat v tabletách, jež by si dal diabetik pod jazyk. Zajímavou novinkou v této oblasti ale jsou výsledky výzkumu amerických vědců z University of Texas vedených Nicholasem Pepasem. Otevírají možná cestu k inzulinové tabletě, kterou by pacientovi jednoduše stačilo spolknout.
Pepas a jeho spolupracovníci vytvořili novou recepturu pro přípravu zvláštního gelu vznikajícího po smíchání extrémně malých částic dvou různých polymerů. Částice měří v průměru kolem 100 nanometrů (nanometr je miliontina milimetru). Pokud se smíchají za vhodných podmínek s vodou, vytvoří gel schopný nasávat značné množství inzulinu.
Při ověřovacích testech vytvořil Pepas v laboratoři podmínky, jaké vládnou uvnitř lidského žaludku, a vystavil jim kapsle z gelu nasyceného inzulinem. I po hodině byl inzulin dokonale chráněn před natrávením a dávka léku si i nadále udržovala potřebnou aktivitu.
Jakmile se gelové kapsle ocitly v méně kyselém prostředí typickém pro nitro lidského střeva, začal se polymer měnit. Bobtnal a vytlačoval inzulin z kapsle. Nabobtnalý gel ulpívá na stěnách střeva a tím se zvyšuje šance na transport inzulinu přes střevní sliznici do krevního oběhu.
Gel se zdrží v horních partiích střeva 20 či 30 minut. To stačí, aby se z něj „náklad“ inzulinu uvolnil. Zatím nezjištěným mechanismem napomáhá materiál kapsle i samotnému transportu inzulinu přes střevní sliznici. Výsledky svého výzkumu publikoval Pepas ve vědeckém časopise Biomacromolecules.
Pepasův gel je velkým příslibem nejen pro diabetiky. Podáváním léků, jejichž podstatu tvoří bílkovinná molekula, se léčí celá řada závažných onemocnění. Tyto léky by byly při průchodu žaludkem zničeny stejně jako inzulin. Ani tyto preparáty se proto nemohou podávat v tabletách.
Na pravidelné injekce jsou odkázáni malí pacienti s poruchami růstu, kteří se léčí lidským růstovým hormonem. Podobně si musejí píchat injekce srážlivého krevního faktoru lidé postižení chorobnou krvácivostí čili hemofilií.
Pepasův gel by mohl pomoci i těmto pacientům, protože by ochránil jejich lék při průchodu žaludkem. V dalších partiích trávicího traktu by umožnil vstřebání nenarušených bílkovinných molekul střevní sliznicí a jejich transport do krevního oběhu.
Stejně tak se neujalo podávání inzulinu v náplasti určené k nalepení na tvář. Lék z ní prolíná do krevního oběhu přes kůži. Přesné dávkování hormonu je ale touto cestou velmi obtížné.
Hned několik farmaceutických firem vyvíjí inzulin vstřebatelný v ústech. Ten by se mohl užívat v tabletách, jež by si dal diabetik pod jazyk. Zajímavou novinkou v této oblasti ale jsou výsledky výzkumu amerických vědců z University of Texas vedených Nicholasem Pepasem. Otevírají možná cestu k inzulinové tabletě, kterou by pacientovi jednoduše stačilo spolknout.
Pepas a jeho spolupracovníci vytvořili novou recepturu pro přípravu zvláštního gelu vznikajícího po smíchání extrémně malých částic dvou různých polymerů. Částice měří v průměru kolem 100 nanometrů (nanometr je miliontina milimetru). Pokud se smíchají za vhodných podmínek s vodou, vytvoří gel schopný nasávat značné množství inzulinu.
Při ověřovacích testech vytvořil Pepas v laboratoři podmínky, jaké vládnou uvnitř lidského žaludku, a vystavil jim kapsle z gelu nasyceného inzulinem. I po hodině byl inzulin dokonale chráněn před natrávením a dávka léku si i nadále udržovala potřebnou aktivitu.
Jakmile se gelové kapsle ocitly v méně kyselém prostředí typickém pro nitro lidského střeva, začal se polymer měnit. Bobtnal a vytlačoval inzulin z kapsle. Nabobtnalý gel ulpívá na stěnách střeva a tím se zvyšuje šance na transport inzulinu přes střevní sliznici do krevního oběhu.
Gel se zdrží v horních partiích střeva 20 či 30 minut. To stačí, aby se z něj „náklad“ inzulinu uvolnil. Zatím nezjištěným mechanismem napomáhá materiál kapsle i samotnému transportu inzulinu přes střevní sliznici. Výsledky svého výzkumu publikoval Pepas ve vědeckém časopise Biomacromolecules.
Pepasův gel je velkým příslibem nejen pro diabetiky. Podáváním léků, jejichž podstatu tvoří bílkovinná molekula, se léčí celá řada závažných onemocnění. Tyto léky by byly při průchodu žaludkem zničeny stejně jako inzulin. Ani tyto preparáty se proto nemohou podávat v tabletách.
Na pravidelné injekce jsou odkázáni malí pacienti s poruchami růstu, kteří se léčí lidským růstovým hormonem. Podobně si musejí píchat injekce srážlivého krevního faktoru lidé postižení chorobnou krvácivostí čili hemofilií.
Pepasův gel by mohl pomoci i těmto pacientům, protože by ochránil jejich lék při průchodu žaludkem. V dalších partiích trávicího traktu by umožnil vstřebání nenarušených bílkovinných molekul střevní sliznicí a jejich transport do krevního oběhu.
